Суспензии и эмульсии. Чем отличается суспензия от эмульсии

Суспензии и эмульсии для внутреннего, наружного и парентерального введения Промышленное производство суспензий и эмульсий. Аппаратура для диспергирования в жидких средах (быстроходные мешалки, фрикционные и коллоидные мельницы. РПА, ультразвуковые генераторы).

В зависимости от путей введения, различают лекарственные формы:

• пероральные - растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, эликсиры, настои, настойки, отвары, порошки, таблетки, драже, пилюли, желе, гранулы, капсулы, микрокапсулы; инъекционные - растворы, суспензии, эмульсии, порошки и таблетки для растворения, таблетки и капсулы для имплантации;
• ингаляционные - газы, пары, аэрозоли; сублингвальные - порошки, драже, таблетки, капсулы, растворы, таблетки для жевания; перкутанные - мази, растворы, кремы, пластыри, линименты, пасты, гели, аэрозоли обычные, пенные и пленко­образующие; ректальные - суппозитории, мази, капсулы, аэрозоли, пены, растворы, суспензии, эмульсии, микроклизмы; вагинальные - суппозитории, шарики, таблетки, растворы, эмульсии, суспензии; глазные - растворы, мази, пленки, гели.

Суспензия - жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных веществ, распределенных в жидкой дисперсион­ной среде. Суспензии выпускаются готовыми к применению или в виде порошков и гранул, предназначенных для приготовления суспензий, к которым перед применением прибавляют воду или другую жидкость. Размер частиц дисперсной фазы в суспензиях может быть в пределах от 0,1 до 1 мкм (в тонких суспензиях) или более 1 мкм (в грубодисперсных суспензиях).

По способу применения суспензии классифицируют: для внутреннего, наружного и парентерального. Суспензии для парен­терального применения вводят в организм только внутримышечно. Не допускается изготовление суспензий, содержащих сильнодейст­вующие и ядовитые вещества, употребление которых при неточном дозировании может привести к нежелательным последствиям.

Промышленное производство суспензий и эмульсий

При приготовлении в заводских условиях суспензий и эмуль­сий находят применение следующие способы: смешение, размалы­вание в жидкой среде, раздробление с помощью ультразвука.

Выбор способа приготовления этих лекарственных форм зависит от ожидаемой степени дисперсности входящих лекарственных и вспомогательных веществ. Микрокристалли­ческие взвеси можно получить конденсационным способом или направленной кристаллизацией при смешивании растворов в определенных температурных условиях и значениях pH и др.

Смешение фаз. Простым смешением фаз могут быть получены лишь легко образующиеся эмульсии. Они, как правило, грубо- и полидисперсны и для повышения устойчивости нуждаются в дополнительной гомогенизации. Для этих целей используют различные мешалки общего типа - якорные, планетарные, пропеллерные и другие. Кроме мешалок общего типа, в некоторых случаях приме­няются различные конструкции специальных мешалок, например дисковые, барабанные.

Дисковые мешалки представляют собой конструкцию из двух дисков, укрепленных на не­большом расстоянии друг от друга на вертикаль­ном валу и вращающихся с большой скоростью в направляющих цилиндрах. Каждый из дисков снабжен отверстиями специальной формы и представляет собой сплошной плоский или сужающийся к периферии диск, диаметр которого составляет 1/0,1-0,15 от диаметра аппарата. Для того чтобы устранить вращение жидкости, на крышке сосуда, в котором ведут перемешивание, укреплены три вертикальные перегородки. При вращении дисков слои жидкости, находящиеся под нижним диском, поднимаются с большой скорос­тью по оси нижнего направляющего цилиндра, а слои жидкости, находящиеся выше верхнего диска, опускаются вниз по оси верхнего направляющего цилиндра. Столкновение потоков вызывает завихрения во всем объеме жидкости, что соответствует интенсивному перемешиванию. Окружная скорость очень велика - 5-35 м/сек. Эти мешалки применяются для перемешивания частиц твердых материалов с вязкими жидкостями, или жидкостей с разным удельным весом.

Барабанная мешалка представля­ет собой барабан типа беличьего колеса. Такие мешалки создают интенсивное перемешивание жидкостей при соблюдении следующих соотно­шений - диаметра барабана к диаметру сосуда от 1:4 до 1:6, диаметра барабана к высоте - 2:3. Для приготовления эмульсий и суспензий высоту заполнения сосуда принимают десятикратной диаметру барабана.

Следует подчеркнуть, что эти мешалки применяются для приготовления эмульсий и суспензий с твердыми частицами, имеющими большой удельный вес. Барабанный смеситель является аппаратом периодического действия. Он прост по устройству, но требует значительного времени для смешивания, что является его недостатком.

Вибрационные мешалки имеют вал с закрепленными на нем одним или несколькими перфорированными дисками. Диски совершают возвратно-поступательное движение, при котором достигается интенсивное перемешивание содер­жимого аппарата. Энергия, потребляемая мешалками этого типа, невелика, поэтому они используются для перемешива­ния жидких смесей и суспензий преимущественно в аппаратах, работающих под давлением. При использовании вибра­ционных мешалок время, необходимое для растворения, гомогени­зации и диспергирования, значительно сокращается, поверхность жидкости остается спокойной, воронки не образуется. Вибрационные мешалки изготовляются диаметром до 300 мм и применяются в аппаратах емкостью не более 3 м 3 .

Тонкодисперсные эмульсии получают с помощью турбинных установок. В турбинном распылителе дисперсная фаза подается по трубе 2 снизу, а дисперсионная среда 3 сверху. При вращении турбины 1 обе фазы перемешиваются, с большой скоростью вылетают, распыляясь, через сопла 4 и образуют эмульсию.

Размалывание в жидкой среде. Для приготовления суспензий и эмульсий, содержащих твердые вещества, применяются роторно- пульсационные аппараты и коллоидные мельницы различных конструкций.
При получении дисперсных систем РПА могут быть погружены в реактор с обрабатываемой средой или вне реактора.

Гомогенизация в РПА достигается путем интенсивного механического воздействия на частицы дисперсной фазы, вызывающего турбулизацию и пульса­цию смеси. Существуют усовершенство­ванные конструкции РПА с раздельной подачей компонентов обрабатываемой среды по специальным каналам статора, с лопастями и диспергирующими телами (шары, кольца и др.) на роторе или статоре, с роликовыми подшипниками в обоймах, с рифлеными поверхностями рабочих частей и различного рода зазорами между ними. Чем меньше зазор между вращающимися и неподвижными цилиндрами, тем выше получаемая степень дисперсности.

В РПА таких конструкций намного повышается эффектив­ность диспергирования. С увеличением содержания твердой фазы в суспензиях повышается эффективность диспергирования в РПА, так как дополнительно имеет место интенсивное механическое трение частиц дисперсной среды друг с другом. Затем полученная концентрированная суспензия смешивается с остальной частью дисперсионной среды.

С помощью РПА можно совмещать операции диспергирования и эмульгирования, что обеспечивает получение многофазных гетерогенных систем, таких, как эмульсионно-суспензионные линименты стрептоцида, синтомицина и др. В современных коллоидных мельницах размалывание проис­ходит в жидкой среде при помощи удара и растирания. Чаще всего в промышленности используют бильные и виброкавитационные мельницы.

Для гомогенизации эмульсий применяют также специальные аппараты-гомогенизаторы, имеющие различное устройство. Так, грубодисперсная эмульсия под высоким давлением может продавливаться через узкие каналы и щели гомогенизатора, либо под воздействием центробежной силы, возникающей при вращении диска, находящегося в гомогенизаторе другого типа, проходить через его щели, распыляясь до состояния тумана.

Ультразвуковое диспергирование. При воздействии ультразвуковых волн на жидкость возникает явление кавитации, т. е. ультразвуковые волны обладают собственным давлением на жидкость, которое накладывается на постоянное гидростатическое давление. Если в жидкость распространяется звуковая волна, оказывающая давление в 1 атм, то в момент сжатия суммарное давление в жидкости будет равно 2 атм. Жидкости устойчивы против сжатия и очень чувствительны к растягивающим условиям, поэтому в момент разрежения в них образуется большое количество разрывов в местах, где их прочность ослаблена, например, у посторонних твердых частиц. Эти полости, называемые кавитационными пузырьками, сохраняются неизменными некото­рое время, после чего «захлопываются». В это время развивается местное давление, достигающее сотен атмосфер и приводящее к разрушению твердых тел, находящихся вблизи пузырька. Ультразвуковая кавитация достигается с помощью механичес­ких, электромеханических и магнитострикционных излучателение.

Механические излучатели . Для получения мощного ультразвука применяют жидкостные свистки, в которых пучки ультразвука создаются колебаниями пластин, возникающими под действием струи жидкости, входящей под давлением из сопла и разбивающейся о край пластинки. Он работает в диапазоне от 400 до 30 ООО Гц и обладает полезной мощностью в несколько десятков ватт.

Электромеханические излучатели . Из электромеханических излучателей наиболее перспективны магнитострикционные излучатели. Магнитострикция - свой­ство некоторых материалов изменять свои размеры под действием сильного магнит­ного поля. Если магнитное поле непосто­янно по величине и изменяется с опреде­ленной частотой, то с такой же частотой будут изменяться размеры тела, находя­щегося в этом поле. Изменение магнит­ного поля с ультразвуковой частотой (100 кГц) вызывает ультразвук.

Магнитострикционные излучатели обычно имеют вид сплошного или полого стержня с обмоткой, которую питает ток необходимой частоты. Материалами для стержня могут быть никель, нержавеющая сталь и некоторые сплавы. Мощность стержня зависит от мощности тока, проходящего по обмотке излучателя.

Устойчивость суспензий и эмульсий. Вспомогательные вещества в производстве суспензий и змульсий, их значение в обеспечении рациональной биологической доступности. Стандартизация. Сухие суспензии.

Суспензии как лекарственная форма микрогетерогенной системы, относятся к неустойчивым системам и со временем расслаиваются. Устойчивость суспензий прямо пропорциональ­на вязкости дисперсионной среды, обратно пропорциональна квад­рату диаметра взвешенных частиц, разности плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды и ускорению силы тяжести. Поэтому на некоторые величины можно влиять в направлении достижения максимальной устойчивости суспензий.

Гидрофобные частицы легко слипаются, образуя агрегаты- хлопья, которые быстро оседают или всплывают, если плохо смачиваются водой, - такое явление называется флоккуляцией.

Эмульсия - однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергирован- ных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии относятся к микрогетеро- генным системам, состоящим из дисперсной фазы и дисперсион­ной среды. Различают два основных типа эмульсий - дисперсии масла в воде (м/в) и воды в масле (в/м).

Проблема физической стабильности является центральной в технологии эмульсий. Различается несколько видов неустойчи­вости эмульсий.

Термодинамическая неустойчивость - свойственна эмульсиям как дисперсным системам со значительной поверх­ностью раздела фаз, обладающей избытком свободной энергии. При этом выделяются отдельные фазы эмульсии. При слиянии отдельных капель дисперсной фазы в агрегаты наблюдается флоккуляция, соединение всех укрупненных капель в одну большую является коалесценцией.

Кинетическая неустойчивость может проявляться в виде оса­ждения частиц дисперсной фазы (седиментация) или их всплыва­ние (кремаж) под влиянием силы тяжести согласно закону Стокса.

Третий вид нестабильности - обращение (инверсия) фаз, т. е. изменение состояния эмульсии от м/в в в/м, или наоборот. Введение ПАВ позволяет ускорить резорбцию лекарств, они выполняют роль пластификаторов, улучшая структурно-механические свойства дисперсных систем. При выборе эмульгаторов для фармацевтических эмульсий рекомендуется учитывать механизм их стабилизации, токсичность, величину pH, химическую совместимость с лекарственными веществами.

К высокомолекулярным эмульгаторам относятся желатин, белки, поливиниловый спирт, полисахариды. На поверхности раз­дела фаз они образуют трехфазную сетку с определенными парамет­рами. Стабилизация в данном случае происходит за счет создания структурно-механического барьера в объеме дисперсионной среды.

Наибольшее значение в качестве эмульгаторов имеют низко­молекулярные ПАВ, которые по способности к ионизации в воде подразделяют на 4 класса: анионные, катионные, неионогенные и амфолитные. Из первой группы наиболее часто используют мыла и натриевые соли сульфоэфиров высших жирных кислот (натрия лаурилсульфат). Из второй группы рекомендованы соли четвертичных аммониевых и пиридиновых соединений, которые обладают еще и бактерицидным действием (бензалконий хлорид, этоний, цетилпиридиний хлорид и др.). Из третьей группы наибольшее применение нашли ПАВ, относя­щиеся к высшим эфирным спиртам и кислотам - это сложные эфиры гликолей и жирных кислот, спены (полиоксиэтиленглико- левые эфиры высших жирных спиртов, кислот и спенов, жиросахара, твин-80, препарат ОС-20, пентол, эмульгаторы Т-2).

Для четвертой группы ПАВ характерно содержание в молекуле нескольких полярных групп; в воде они могут ионизироваться с образованием либо длинноцепочечных анионов, либо катионов, что придает им свойства анионных или катионных ПАВ. Обычно эти ПАВ содержат одновременно аминогруппу с сульфоэфирной карбоксильной или сульфонатной группами (бетаин, лецитин).

В последние годы большое распространение получило применение неионогенных ПАВ. Они не оказывают раздражающе­го действия, повышают резорбцию лекарственных препаратов, устойчивы к воздействию кислот, щелочей и солей, хорошо смешиваются с органическими растворителями и совместимы с большинством лекарственных веществ.

Для повышения химической стабилизации эмульсий и суспензий их рекомендуется хранить при низких температурах, защищать от воздействия воздуха и света, вводить антиоксиданты: бутилокситолуол, бутилоксианизол, пропилгаллат и др.

Природа и полярность масляной фазы также влияют на эмульгирующую способность ПАВ и стабильность эмульсий. Так, эмульсии, содержащие длинноцепочечные алканы, более устойчивы: эмульсии с растительными маслами менее стабильны, чем с минеральными. Соотношения между маслом, водой и ПАВ влияет на тип эмульсий, реологические свойства и стабильность.

На высвобождение и биодоступность лекарственных веществ из эмульсий и суспензий влияют многие факторы, важнейшими из которых являются: тип эмульсий, свойства дисперсной среды,вид эмульгатора, дисперсность частиц. Для целенаправленного влияния на биодоступность необходимо учитывать гидрофильность и лиофильность лекарственных веществ; фазу локализации лекарственного вещества (вода, масло и др.). В зависимости от этих факторов необходимо подбирать технологические приемы приготовления эмульсий и суспензий.

Стандартизация суспензий и эмульсий

Оценка качества готовой продукции проводится путем оценки уровня требований, заложенных в НТД по содержанию действующих веществ. Регламентируется также показатель значения pH среды, степень дисперсности частиц твердой фазы в суспензиях и капель эмульсий, скорость оседания частиц дисперсной фазы суспензий. Контролируется термостабильность и морозостойкость эмульсий: при выдерживании пробы эмульсии (30,0 г) в термостате при 45 °С в течение 8 ч отделившийся масляный слой не должен превышать 25% общей высоты эмульсии. При охлаждении до 20 °С в течение 10 ч и после отстаивания при комнатной температуре не должно быть расслоения. К суспензиям для парентерального введения предъявляются дополнительные требования, указанные в статье ГФ XI «Инъекционные лекарственные формы».

Хранение. Суспензии и эмульсии хранят в стеклянных флаконах или банках темного стекла, плотно закрытых крышкой, в прохладном, защищенном от света месте, с указанием на этикетке срока действия препарата. Суспензии и эмульсии выпускаются фармацевтической промышленностью как самостоятельные лекарственные формы, а также входят в состав линиментов (жидких мазей).

Лечебные слизи -- жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья, содержащего слизистые вещества. Эти вещества являются высокомолекулярными природными соединениями, поэтому лекарственные слизи имеют более высокую вязкость, чем настои и отвары.

Слизи применяются как самостоятельные обволакивающие и противовоспалительные средства или как защитные коллоиды. В последнем случае их добавляют в композиции и смеси, содержащие вещества, которые покрывают её тонким слоем, предохраняя от раздражающего действия токсинов микроорганизмов, химических и физических раздражителей.

Из лекарственного сырья, содержащего слизи (например, корень алтея, семена айвы, листья мать-и-мачехи), готовят холодные настои: заливают водой комнатной температуры и настаивают 6-8 часов, после чего процеживают через марлю, сложенную в несколько рядов.

Часто растения, содержащие слизи используют в комплексе с другим лекарственным сырьем для усиления действия последнего.Слизь, приготовленная из семян льна разрыхляет и размягчает содержимое кишечника, удерживая воду. Такую слизь готовят, заливая семя льна не холодной, а горячей водой и затем встряхивают в течение 15 минут, после чего настой процеживают.

Еще одно свойство слизей - они ослабляют вкусовую чувствительность, особенно к кислому. Например, малина богаче слизистыми веществами, чем смородина, вследствие этого, ее ягоды кажутся слаще на вкус чем ягоды черной смородины.

Слизи в растениях образуются в результате перерождения клеток и межклеточного вещества в процессе нормального обмена веществ, без внешнего раздражающего воздействия.

Слизи легко растворяются в воде, поэтому из растений, которые содержат слизи, готовят водные извлечения, как описывалось выше в виде холодного или горячего настоя. Затем слизи применяют как обволакивающие, отхаркивающие и противовоспалительные средства при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, верхних дыхательных путей, а также для припарок, которые используются для смягчения.

Суспензия (suspensium) -- жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, в которой твердое вещество взвешено в жидкости. Суспензии состоят из дисперсионной среды (воды, растительных масел, глицерина и т.п.) и дисперсной фазы (частиц твердых лекарственных веществ, практически нерастворимых в данной жидкости). От коллоидных растворов суспензии отличаются большими размерами взвешенных частиц (более 0,1 мкм). Поперечник частиц дисперсной фазы в суспензии находится в пределах 0,1--100 мкм. В зависимости от величины частиц различают тонкие (0,1 -- 1 мкм) и грубые (более 1 мкм) суспензии. Суспензии образуются в случае, если вещество не растворяется в данной среде (например, магния окись, цинка окись нерастворимы в воде), вводится в количестве, превышающем предел его растворимости (например, гидрокортизон в концентрации выше 0,2 %) или при взаимодействии веществ, растворимых порознь, но образующих нерастворимые соединения (например, при растворении бензилпенициллина раствором новокаина образуется нерастворимая новокаиновая соль бензилпенициллина). Кроме того, суспензии могут возникать и при замене растворителя, т.е. жидкой среды (например, при разбавлении спиртовых растворов водой или наоборот). Назначают суспензии для внутреннего и наружного употребления; реже -- внутримышечно или в полости тела, т.е. в брюшную или грудную полости

Приготовление суспензий

Суспензии готовят двумя способами: дисперсионным, при котором производят измельчение относительно крупных частиц нерастворимых веществ, и конденсационным. Это укрупнение исходных частиц (ионов, молекул) растворенного вещества до нерастворимых частиц.

Дисперсионный метод приготовления суспензий

Суспензии гидрофильных ненабухающих веществ изготавливают методом суспендирования, или взмучивания. При суспендировании в ступку помещают твердое вещество, которое предварительно тщательно растирают в сухом виде, а затем с небольшим количеством смачивающей жидкости (по правилу Дерягина на 1 г вещества берут 0,4--0,6 мл дисперсионной среды). Полученную массу смывают остальным количеством жидкости во флакон для отпуска.

Конденсационный метод приготовления суспензий

Этот метод нашел широкое применение в аптечной практике. С его помощью суспензии получаются в результате химического взаимодействия растворенных веществ или замены растворителя, чаще всего при добавлении к водным растворам настоек и жидких экстрактов. При приготовлении суспензий конденсационным методом используют технологические приемы, обеспечивающие получение взвешенных тонко диспергированных частиц.

Эмульсии

Эмульсия (emulsium) -- однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенных для внутреннего, наружного и парентерального применения. Как и суспензии, эмульсии являются гетерогенными системами: одна из жидкостей существует в виде мельчайших капелек размером от 0,1 до 50 мкм (дисперсная фаза), а другая представляет собой жидкость, в которой эти капельки распределены (дисперсионная среда). Различают два типа эмульсий: если дисперсной фазой является масло, а дисперсионной средой вода, то эмульсия относится к первому типу, “масло в воде”. В эмульсии типа “вода -- масло” дисперсной фазой является вода, а дисперсионной средой соответственно масло. Эмульсии первого типа называются прямыми, а второго типа -- обратными. Тип эмульсии (“вода -- масло” или “масло -- вода”) имеет в фармацевтической практике существенное значение. Эмульсии первого типа легко смешиваются с водой и многими водными растворами, но не смешиваются с маслом, маслянистыми жидкостями или масляными растворами. Напротив, эмульсии второго типа легко смешиваются с маслом и другими неполярными жидкостями и практически не смешиваются с водой и большинством водных растворов. Различные типы эмульсий при приеме внутрь действуют по-разному. Так, эмульсии типа “вода -- масло” быстро смешиваются с пищеварительными соками и обычно легко усваиваются организмом. Эмульсии противоположного типа ведут себя аналогично жиру (для их равномерного распределения в пищеварительных соках требуется дополнительное эмульгирование и длительное время). Эмульсии в зависимости от концентрации дисперсной фазы могут быть разбавленными и концентрированными. В разбавленных эмульсиях концентрация дисперсной фазы составляет от 0,01 до 0,1 %. Они образуются, например, при приготовлении вод ароматных (мятной, укропной), добавлении к микстурам капель нашатырно-анисовых. Разбавленные эмульсии характеризуются большой устойчивостью, а очень разбавленные эмульсии (0,01 %) сохраняют свою устойчивость даже без добавления стабилизаторов. В концентрированных эмульсиях содержание дисперсной фазы может достигать 75 %.

Приготовление семенных эмульсий . Семенные эмульсии готовят из различных семян масленичных путем растирания их с водой. В большинстве случаев используют семена сладкого миндаля, арахиса, тыквы, мака и др. Кроме того, хорошей основой, обладающей прекрасными вкусовыми качествами, высокой питательностью, содержащей ряд витаминов и поэтому весьма привлекательной в детской практике, являются орехи (грецкие, фундук, кедровые). Эти материалы содержат значительное количество жирного масла и белковых веществ (например, в миндале содержится 35--45 % жира и 20--25 % белковых веществ, в тыкве соответственно 20--35 и около 22 %, в маке -- 50 и 12 %). Характерно, что жирные масла находятся в семенах в виде микроскопических капель, т.е. в виде естественной эмульсии. А белки, слизи и камеди, также содержащиеся в ткани семян, играют роль эмульгаторов. В связи с этим при приготовлении семенных эмульсий специальные эмульгаторы не добавляют. Если в рецепте не даны другие указания, то для изготовления 100 г эмульсии берут 10 г семян. Перед тем как приступить к приготовлению эмульсии, производят предварительную подготовку семян. Так, семена сладкого миндаля и земляного ореха очищают от наружной оболочки бурого цвета, которая содержит большое количество дубильных веществ, придающих готовой эмульсии буроватую окраску и терпкий вкус. Удаление кожуры с семян производят только по мере надобности непосредственно перед взвешиванием. Для этого семена обливают горячей водой (примерно 60 °С) в фарфоровой чашке или в ступке и оставляют в воде в течение 10 мин. После этого разбухшая кожура легко отделяется от семян при протирании тканью. Нельзя удалять кожуру руками во избежание микробного загрязнения будущей эмульсии. Семена тыквы освобождают только от твердой оболочки в сухом виде. Маковые семена используют для приготовления эмульсии без предварительного удаления оболочек. Подготовленный материал в нужном количестве помещают в фарфоровую ступку, смачивают небольшим количеством воды (примерно 0,1 % от массы семян) и при помощи пестика измельчают до получения тонкой однородной кашицеобразной массы. Необходимо помнить, что долгое измельчение может привести к коалесцированию (конденсации) капелек масла в результате механического разрушения защитного адсорбционного слоя естественного эмульгатора семян. Полученную однообразную кашицу размешивают с 50--70 % воды, добавляемой небольшими порциями. Эмульсию процеживают через холст или двойной слой марли (за исключением эмульсий из семян тыквы), слегка отжимая нерастворимый осадок, который переносят обратно в ступку, размешивают с недостающим количеством воды и вновь процеживают через ту же ткань. Готовую эмульсию доводят до массы, указанной в рецепте, водой.

Приготовление масляных эмульсий . Для приготовления масляных эмульсий используют миндальное, оливковое, персиковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое, эфирные масла, рыбий жир, а также бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости. Если прописана эмульсия без обозначения масла, то ее готовят из миндального, оливкового, подсолнечного или персикового масла. При отсутствии в рецепте указаний о количестве масла для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Получение масляных эмульсий требует обязательного применения эмульгатора. Выбор эмульгатора и его количество зависят прежде всего от природы и свойств эмульгатора и масла, концентрации эмульсии и ее применения. В качестве эмульгаторов, как уже было сказано, используют анионные ПАВ (мыла), неионогенные (твин-80), некоторые гидрофильные природные вещества (желатозу, пектин), полусинтетические (МЦ, Na-КМЦ), синтетические (эмульгатор Т-2) и другие ПАВ, а также полимеры, разрешенные к медицинскому применению. При необходимости в состав эмульсии вводят консерванты (нипагин, нипазол, кислоту сорбиновую и др.). Технология приготовления масляных эмульсий сводится к растиранию в ступке эмульгатора с маслом и водой. Процесс включает две стадии -- получение первичной эмульсии и разбавление ее водой. При получении первичной эмульсии необходимо строго придерживаться количественных соотношений составляющих ее компонентов: масла, эмульгатора и воды. Так, на 10 г масла берут 5 г желатозы и 7,5 мл воды (половинное количество от массы масла и эмульгатора). Первичная эмульсия может быть изготовлена несколькими способами, отличающимися последовательностью смешивания компонентов. Обычно в сухой ступке смешивают при тщательном растирании эмульгатор и масло, после чего к полученной массе добавляют воду и продолжают растирание до появления характерного потрескивания, что является признаком готовности первичной эмульсии. Готовность подтверждается следующей пробой: капля воды при стекании по стенке ступки оставляет широкий след. Готовую первичную эмульсию собирают целлулоидной пластинкой со стенок ступки и головки пестика в центр ступки, после чего добавляют при помешивании оставшееся количество воды. Другой способ заключается в том, что эмульгатор растирают с водой и к массе при тщательном перемешивании добавляют масло.

К полученной первичной эмульсии добавляют необходимое количество воды. Еще один способ: к растертому в ступке эмульгатору приливают смесь масла и воды, быстро растирают до образования эмульсии, после чего при помешивании добавляют оставшуюся воду. Первый способ является оптимальным, так как обеспечивает получение устойчивой эмульсии в более короткий отрезок времени. В процессе эмульгирования движение пестика должно быть направлено в одну сторону и по спирали. Капли масла в этом случае будут вытягиваться в нити и пленки, которые разрываются на более мелкие капли. Беспорядочное движение пестика замедляет процесс эмульгирования.

Линименты

Линиментами (linimenta) называется обособленная группа жидких лекарственных веществ для наружного употребления. Их название (от лат. linire -- “втирать, натирать”) указывает на способ применения -- путем втирания в кожу, реже в виде повязок и тампонов. В некоторых случаях линименты относят к категории жидких мазей и рассматривают в соответствующих разделах. Однако большинство этих лекарственных форм представляет собой текучие жидкости, обладающие различной степенью вязкости (от легкоподвижных до имеющих консистенцию жидкой сметаны или густых сливок). Лишь некоторые линименты обладают сравнительно плотной консистенцией и представляют собой механически непрочные системы, легкоплавящиеся при температуре человеческого тела.

Линименты в большинстве случаев назначают в качестве раздражающего или анальгезирующего средства. Реже их применяют как вяжущее, противовоспалительное, высушивающее, инсектицидное или дезинфицирующее.По физико-химической природе линименты являются дисперсными системами, образованными в жидких дисперсионных средах.Они относятся к группе жидких или легкоразжижающихся лекарственных средств.Многие линименты отличаются высокой степенью устойчивости при хранении и изготавливаются в заводских условиях. Лекарственные вещества в линименты вводятся по тому же принципу, что и в мази.Соответственно получают гомогенные, суспензионные, эмульсионные и комбинированные линименты.По характеру дисперсионной среды линименты классифицируют на четыре группы -- жирные, спиртовые, мыльно-спиртовые и вазолименты.

Жирные линименты (Linimenta pinguia) имеют в своем составе жир или жироподобного вещества. Чаще всего для этих целей используются жирные масла или приготовленные на них растворы, реже -- парафиновое масло, сплавы вазелина или ланолина. Жирные линименты также делятся на две группы: они могут быть гомогенными или гетерогенными.

Гомогенные жирные линименты содержат хлороформ, скипидар, метилсалицилат, эфир и разнообразные медикаменты, растворимые в жирах или их смесях с перечисленными веществами. Так как они представляют собой жидкие смеси взаиморастворимых компонентов, то фактически их можно отнести к неводным растворам в нелетучих растворителях. К гомогенным жирным линиментам относятся хлороформное масло, салинимент, сложный скипидарный линимент и др. Готовят гомогенные линименты по массе в сухом флаконе для отпуска по правилам приготовления неводных растворов и смешивания жидкостей.

При изготовлении этих препаратов придерживаются следующих правил:

вначале во флакон помещают сухие лекарственные вещества, растворяют в соответствии с их растворимостью в компонентах основы;

летучие и пахучие жидкости, такие как скипидар, метилсалицилат, эфирные масла, добавляют в последнюю очередь;

жирорастворимые лекарственные вещества (камфору, ментол, тимол, анестезин) в концентрации до 3 % помещают во флакон для отпуска, добавляют растворитель (масло) и нагревают на водяной бане при температуре не выше 50 °С.

Гетерогенные линименты классифицируют на суспензионные и эмульсионные.

Суспензионные жирные линименты в аптечной практике встречаются достаточно редко в связи с трудностями равномерного распределения твердых осадков в вязких жирных средах при взбалтывании. При изготовлении суспензионных линиментов лекарственные вещества вначале диспергируют с одним из имеющихся в прописи жидких компонентов, наименее вязким и нелетучим.

В отличие от мазей суспензионные линименты характеризуются невысокой седиментационной устойчивостью, поэтому для ее повышения используют загустители (в первую очередь аэросил в количестве 3--5 % от общей массы линимента). лечебный слизь эмульсия зубоврачебный

Пасты -- это суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25 %, характеризующиеся более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией. При температуре человеческого тела пасты не плавятся, а лишь размягчаются, поэтому могут длительное время находиться на коже. Так как пасты характеризуются высокой вязкостью и трудно размазываются, они применяются чаще всего путем нанесения на марлю, которую прикладывают на пораженные участки кожи. Эти лекарственные формы применяются при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике. Для обеспечения высокой дисперсности и однородности смешивания действующих веществ при изготовлении паст компонентов (их в составе паст обычно несколько) помещают в теплую ступку и растирают в мельчайший порошок. После этого измельчение порошков продолжают с частью расплавленной основы (примерно с половиной от массы твердой фазы), а затем добавляют остальное количество расплавленной основы. Измельчение и смешивание нужно производить до полного охлаждения мази, так как при охлаждении резко возрастает вязкость и уменьшается возможность оседания и слипания частиц твердой фазы.

Зубоврачебные пасты -- это смесь порошкообразных веществ, к которым добавлена жидкость до консистенции пасты. Зубные пасты представляют собой гигиеническое средство для ухода за полостью рта. Они являются разновидностью суспензионных мазей. Cодержат в основном (как и зубные порошки) кальция карбонат, часто с примесью магния карбоната основного и глицерогель водный (трагакант, агар-агар и т.п.). Для улучшения запаха и вкуса к ним добавляют мятное масло, иногда другое эфирное масло и ментол. В процессе приготовления порошки вводят в пасту в тончайшем виде, чтобы при пользовании не повредить зубную эмаль. Различные порошкообразные вещества, используемые для их приготовления, склеиваются в тестообразную массу при помощи жидкостей, прописываемых quantum satis (q.s.) до получения готовой массы. Из жидкостей в состав зубоврачебных паст входят, как правило, глицерин или гвоздичное масло. Жидкости добавляют по каплям до получения однородных масс. После изготовления массу собирают в комок и упаковывают в стеклянную банку (для предотвращения высыхания и рассыпания массы). Зубоврачебные пасты применяются в стоматологической практике для введения в полости больных зубов и пломбирования каналов. Зубоврачебные пасты готовят в небольших ступках или на толстых стеклянных пластинках при помощи узкого плоского шпателя или скальпеля.

Дерматологические пасты. Бывают лечебными и защитными. Дерматологические пасты готовят по правилам изготовления суспензионных мазей, содержащих твердую фазу в количестве более 5 %, т.е. путем смешивания порошкообразных лекарственных веществ с расплавленной основой. При этом добавления жидкостей для растирания лекарственных веществ избегают, что чревато размягчением пасты. Если прописана паста без указания основы, готовят на основе цинковой пасты. Если твердые лекарственные вещества, входящие в пропись пасты, нерастворимы, их растирают в мельчайший порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно добавляют расплавленную основу. При очень большом количестве входящих в состав пасты порошков может наблюдаться рассыпание смеси вследствие того, что жир перестает быть сплошной фазой и превращается в мелкие частицы, прилипающие к частицам порошка.

Суппозитории

Суппозитории (Suppositoria) представляют собой твердую при комнатной температуре и расплавляющуюся или растворяющуюся при температуре тела дозированную лекарственную форму. Первое упоминание о суппозиториях относится к 2600 г. до н.э. Уже в папирусе Эберса описаны суппозитории слабительные и применяемые при геморрое. Суппозитории общего действия (антиастматические, содержащие анис, мирру, мед, гусиный жир) были введены Гиппократом. Термин “суппозиторий” появился только в XVII в. Он был образован от латинского слова “supponere”, что означает “заменять”. Это связано с тем, что именно в 1650 г. были созданы мыльные суппозитории, широко используемые вместо очистительных клизм.

Технология приготовления суппозиториев

Технология изготовления суппозиториев включает несколько стадий: подготовку лекарственных веществ и основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковку, оформление. Суппозитории в рецепте прописывают в основном распределительным способом: обозначают количество ингредиентов для каждого суппозитория в отдельности и указывают, какое количество таких доз следует отпустить.

В настоящее время в медицинской практике применяется значительное количество суспензий и эмульсий для инъекционного введения.

Суспензии готовят в асептических условиях диспергированием стерильного лекарственного вещества в стерильном профильтрованном растворителе. Для улучшения качества получаемой продукции в некоторых случаях используют ультразвуковое воздействие, которое способствует дополнительному измельчению и диспергированию лекарственного вещества в растворителе, а с другой стороны, придает лекарственной форме стерильность. В этих условиях величина частиц уменьшается до 1-3 мкм и такие суспензии и эмульсии могут быть пригодны для введения в кровяное русло. Для повышения стабильности в технологии производства суспензий и эмульсий используют сорастворители, стабилизаторы, эмульгаторы и консерванты.

Эмульсии для парентерального питания. Лечебное парентеральное питание применяется в случаях, когда вследствие заболевания или травмы прием пищи естественным путем невозможен или ограничен. Поступление в организм питательных веществ при парентеральном питании обеспечивается путем внутривенного введения специально предназначенных для этой цели препаратов.

Исключительно важная задача парентерального питания - восполнение белковых потребностей - осуществляется введением азотсодержащих препаратов, выпускаемых в виде белковых гидролизатов, или растворов синтетических смесей кристаллических аминокислот. Введение этих препаратов позволяет восполнить азотистые потери, но практически мало влияет на общий энергетический баланс организма.

Общие энергетические потребности организма при парентеральном питании покрываются за счет введения препаратов энергетического назначения (растворы глюкозы, других углеводов, многоатомных спиртов), среди которых важное место занимают жировые эмульсии для внутривенного введения. Препараты эмульгированных жиров для парентерального питания, по сравнению с белковыми и углеводными, отличаются наиболее высокой энергетической ценностью, что облегчает составление парентеральных рационов без повышения физиологически допустимых количеств вводимой жидкости, что наблюдается при введении растворов, содержащих углеводы.

Значение жировых эмульсий в парентеральном питании не ограничено их энергетической ценностью. Входящие в состав этих препаратов растительные жиры и фосфолипиды содержат значительное количество незаменимых полиненасыщенных жирных кислот (линолевой, линоленовой, арахидиновой), которые выполняют исключительно важную роль в обменных процессах, составляют постоянные структурные элементы клеточных мембран (мембранные липиды) и являются предшественниками тканевых гормонов - простагландинов. В состав растительных эмульгирующих жиров входят жирорастворимые витамины А, Д, Е, К. Жировые эмульсии, в связи со сказанным, в настоящее время рассматриваются как источники эссенциальных липидов для организма и как незаменимые компоненты парентерального питания.

Размер частиц диспергированного масла в эмульсиях во много раз меньше диаметра эритроцитов (7-8 мкм). Основная масса частиц в жировых эмульсиях имеет размер 0,5 - 1,0 мкм, т.е. соответствует размерам хиломикронов крови. Эмульсии для парентерального питания можно отнести к лекарственным формам третьего поколения, так как масло может инкорпорировать в себя липофильные вещества, тем самым создавая «микрорезервуары», содержащие лекарственные вещества.

Для стабилизации жировых эмульсий в их составы вводят ПАВ, которые образуют вокруг жировых микрокапель молекулярные слои, ориентированные гидрофобными (липофильными) радикалами к жиру и гидрофильными к водной фазе. Так создаются структуры, известные под названием липосом (ЛС).

Наиболее часто в качестве эмульгаторов применяют фосфолипиды (ФЛ), выделенные из яичного желтка, мозга крупного рогатого скота, подсолнечника, сои.

Состав эмульгатора подбирается в зависимости от состава эмульсии и концентрации нейтральных липидов. Это такие, которые содержат фосфатидилхолин, сфингомиелин, фосфатидил-этаноламин, фосфатидилсерин.

Фосфолипиды практически не проявляют фармакологического действия, но являются полезными для организма фосфорсодержащими энергетическими соединениями. Выполняя функцию стабилизатора, они являются одновременно и нужными веществами для ослабленного организма больного.

Обязательным условием является отсутствие в составе эмульгаторов веществ с высокой гемолитической активностью, которые образуют малоактивный комплекс с протромбином, что в свою очередь приводит к снижению скорости взаимодействия активной протромбиназы с протромбином и, следовательно, к замедленному образованию продукта активации - тромбина. Активность тромбина снижается, а это приводит к замедлению воздействия тромбина с фибриногеном и замедлению образования мономерного фибрина.

Оптимальный размер частиц эмульсий для парентерального питания (не более 0,8-1 мкм) получают с помощью методов механического и ультразвукового диспергирования. Сложным вопросом технологии жировых эмульсий являются вопросы их стерилизации (кроме эмульсий, полученных методом ультразвукового диспергирования). В настоящее время основным способом стерилизации является термическая обработка, однако это приводит к окислению фосфолипидов и триглициридов, что снижает устойчивость жировых эмульсий при хранении. Более прогрессивным методом стерилизации является ультрафильтрация через различные мембранные фильтры.

Медицинской промышленностью зарубежных стран выпускаются и широко используются в лечебной практике такие препараты жировых эмульсий для парентерального питания, как «Интралипид» (Швеция), «Липофундин» (ФРГ, Финляндия), «Венолипид» (Япония), «Липозин» (США и другие. Отечественная фармацевтическая практика (Львовский НИИ гематологии и переливания крови) выпускает препарат «Липидин», который представляет собой 20% эмульсию подсолнечного масла, стабилизированную 1% растительным фосфатидилхолином.

К настоящему времени определяется довольно однотипный, не только в качественном, но и в количественном отношении состав жировых эмульсий для парентерального питания: фракционированное и специально очищенное растительное масло (соевое, подсолнечное, оливковое и др.) - 10-20%, фракционированные фосфолипиды (соевые, яичные) - 1,2%, углеводная добавка для обеспечения изотоничности (глицерин, ксилит, сорбит) и вода для инъекций. В эмульсии вводят также токоферолы и метионин для достижения антиоксидантного эффекта и улучшения утилизации жира.

Энергетическая ценность одного флакона у всех жировых эмульсий составляет 1000 ккал. Поэтому их использование предусматривается в послеоперационный период, при заболеваниях пищеварительного тракта, в случае бессознательных состояний, при голодании.

Особую группу составляют жировые эмульсии, содержащие различные лекарственные вещества, способные доставлять препараты в определенные органы и ткани - «ультраэмульсии». Они способны проходить через гематоэнцефалический барьер, избирательно накапливаться в глиобластоме и саркоме (например, жирорастворимый цитостатик), с их помощью можно доставлять в ткани транквилизаторы, витамины и другие лекарственные вещества.

Разработка и приготовление жировых эмульсий для парентерального питания, отличающихся сверхвысокой дисперсностью, сохраняющихся годами, нетоксичных, апирогенных, пригодных для внутривенного введения в больших дозах (до 200 г жира в сутки для взрослого человека) представляет весьма сложную и ответственную задачу. Жировые эмульсии для парентерального питания на сегодняшний день самые сложные по своей физико-химической природе препараты в трансфузиологии.

В то же время нельзя не учитывать, что ввиду своих физико-химических особенностей эти препараты весьма уязвимы к всевозможным неблагоприятным механическим, физическим и другим воздействиям, таким как длительное хранение при комнатной температуре, замерзание, частые взбалтывания, воздействие солнечного света и т.п., которые могут привести к нарушению их стабильности и накоплению продуктов окисления - перекисей, альдегидов, кетонов, что отрицательно отражается на их безвредности.

Обязательными для дачи заключения о пригодности для клинического применения препаратов жировых эмульсий для парентерального питания следует считать следующие исследования:

• 1. визуальное исследование препарата;
• 2. проверка стабильности эмульсии методом центрифугирования;
• 3. измерение диаметра микрочастиц масла в эмульсии под иммерсионным микроскопом;
• 4. определение рН эмульсии;
• 5. контроль стерильности;
• 6. испытания на общую токсичность;
• 7. испытания на пирогенность.

Антигемолитические эмульсии. Исследования фосфатидилэтаноламина (ФЭ) яичного желтка показали, что он способен задерживать гемолиз эритроцитов. Создание на его основе липидной эмульсии позволяет предотвратить специфический иммунный гемолиз эритроцитов. Однако, созданные до настоящего времени препараты задерживают гемолиз лишь на 40-60%. Максимально высоким эффектом обладают препараты, содержащие не менее 60-65% фосфатидилэтаноламина.

Жировые эмульсии, созданные на его основе укрепляют на мембрану эритроцитов, инактивируют комплемент сыворотки крови и задерживают гемолиз на 95-100%. Одним из препаратов этой группы жировых эмульсий является «Аминофосфатид», который содержит до 3% фосфолипидов, среди которых: 60-65% фосфатидилэтаноламина, 20-30% фосфатидилхолина, 10-20% сфингомиелина и цереброзид. Препарат апирогенен, безвреден и применяется внутривенно при лечении гемолитических явлений различной этиологии.

Эмульсии для кровезамещения. Широкое распространение получили эмульсии на основе фторуглеродных соединений, использование которых предназначено для переноса кислорода в организме. Роль стабилизатора в них выполняют фосфолипиды, выделенные из различных природных источников. При этом использование липидных эмульгаторов зависит от их биологической активности, структуры и жирокислотного состава липида. Оптимальным эмульгатором этой группы препаратов считают фосфолипид, содержащий 20% фосфатилидэтаноламина, 60% фосфатидилхолина и 20% холестерина. Такой эмульгатор с высокой эмульгирующей активностью, получают из яичного желтка. Он представляет собой спиртовой раствор липида, содержащий 18-21% фосфатилидэтаноламина, 15-18% холестерина, 47-55% фосфатидилхолина, остальное приходится на сфингомиелин и лизофосфатидилхолин.

Основными требованиями к подобным веществам являются безвредность, апирогенность, негемолитичность, что позволяет использовать их при лечении геморрагического шока, кардиоплегии, регионарной перфузии конечностей, кровезамещении.

Использование липидных лечебных эмульсий расширяет арсенал лечебных препаратов из природного сырья. Поиски новых лекарственных средств в этом направлении является актуальным.

суспензии. эмульсии .

Эмульсия – однородная по внешнему виду ЛФ, состоящая из взаимно растворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного и парентерального применения.

Классификация эмульсий.

1.По исходному материалу : масляные и семенные;

2.По составу: простые (масло – липофильная жидкость, эмульгатор, вода – гидрофильная жидкость) и сложные (эмульсия, раствор, суспензия в различных сочетаниях).

3.По концентрации: разбавленные (дисперсная фаза занимает по объему доли процентов, например ароматные воды); концентрированные (единицы и десятки процентов); высококонцентрированные (пенообразованные).

4.По типу : эмульсии первого рода, прямые (масло в воде, дисперсная фаза распределена в водной дисперсионной среде); эмульсии второго рода, обратные (вода в масле, дисперсная фаза распределена в масляной дисперсионной среде; множественные эмульсии, в которых капли дисперсной фазы содержат в своем объеме более мелки капли дисперсионной среды).

5. По применению : для наружного применения (питательные и лечебные клизмы, очищающие эмульсии); для внутреннего применения (микстуры); для инъекционного введения (эмульсии для парентерального питания).

Нарушение устойчивости эмульсий при хранении связано с протеканием в системе процессов седиментации, коагуляции капель, коалесценции. Эффективным способом замедления переконденсации эмульсий является введение в состав дисперсной фазы добавок, практически не раситворимых в дисперсионной среде.

Эмульсии расслаиваются под влиянием сильных электролитов, дегидратирующих веществ (этанол, глицерина дистиллированного, сиропа сахарного); веществ кислого и щелочного характера; факторов внешней среды; механического воздействия температуры.

Возможность образования эмульсий, их тип и стабильность определяются поверхностными явлениями на границе раздела фаз и зависят прежде всего от наличия в системе ПАВ - эмульгаторов , их концентрации, молекулярного строения, гидрофильно-липофильного баланса.

Молекулы ПАВ обладают дифильными свойствами.

Молекулы эмульгатора располагаются строго определенным образом в зависимости от характера групп его молекул.

Стабилизаторами прямых эмульсий являются водорастворимые ПАВ с высоким значением гидрофильно-липофильного баланса (более 8): анионные мыла (мыла щелочных металлов), неионогенные (твины, этоксилаты спиртов), катионные (четвертичные аммониевые соли), высокомолекулярные ПАВ как природные (полисахариды, белки), так и синтетические (поливиниловый спирт).

Для стабилизации обратных эмульсий используют мыла переходных металлов, моноалканоламиды, неионогенные ПАВ, этиленоксилаты высших спиртов и кислот.

Суспензия – ЖЛФ, представляющая дисперсную систему, в которой твердое вещество взвешено в жидкости, предназначенная для внутреннего, наружного и парентерального применения.

Классификация.

По применению : для внутреннего, наружного, инъекционного применения.

По характеру отпуска : готовые к применению; в виде гранулированных порошков, к которым перед применением добавляют воду очищенную или для инъекций.

По характеру частиц дисперсной фазы : суспензии гидрофильных веществ (висмута нитрат основной, цинка оксид, крахмал, магния оксид); суспензии гидрофобных веществ (парафин, ментол, тимол, камфора).

Устойчивость суспензий зависит от: формы частиц, их моно- или полидисперсности, размера, величины свободной поверхностной энергии, вязкости среды, соотношения плотностей дисперсной фазы и дисрперсионой среды, наличия ПАВ.

Суспензии должны обладать высокой агрегативной и кинетической устоичивостью, а также низкой скоростью седиментации.

Агрегативная устойчивость (способность противостоять укрупнению чпстиц и образованию агрнгатов) зависит от плотности, поверхностного электрического заряда частиц, потенциала, толщины ДЭС.

Кинетическая устойчивость – способность системы противостоять оседанию частиц, сохранять равномерное распределение частиц по всему объему или массе суспензии зависит от размера частиц, соотношения плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды.

Скорость седиментации прямо пропорциональна квадрату размера цастиц, разности плотностей дисперсеной фазы и дисперсионной среды и обратнопропорциональна вязкости.

ПлохоОтлично

У многих людей возникает закономерный и логичный вопрос - чем отличаются друг от друга суспензии и эмульсии. В данной статье мы разберем суспензии и эмульсии, как лекарственные формы, но это сравнение применительно и в быту, и в пищевой промышленности.

К жидким лекарственным формам относятся растворы, слизи, эмульсии, сус­пензии , настои и отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры. В рамках данной статьи будет произведен обзор суспензии и эмульсий + разницы между ними. Такое большое разнообразие жидких форм создает некие сложности в классификации и понимании, поэтому мы обратимся к официальным государственным фармакопеям, и на основе этих определений будем строить последующие умозаключения:

Суспензии

Суспензии (взвеси) – жидкие лекарственные формы, в которых твердые мелкораздробленные нерастворимые лекарственные вещества находятся во взве­шенном состоянии в какой-либо жидкости.

Суспензии – жидкая лекарственная форма, представляющая собой гетерогенную дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых действующих веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.

Суспензии представляют собой дисперсные системы, состоящие из дисперсион­ной среды (вода, растительное масло, глицерин и т.п.) и дисперсной фазы (частицы твердых лекарственных веществ, практически нерастворимые в данной жидкости). Назначают суспензии для наружного и внутреннего употребления. Некоторые суспензии применяют парентерально. При этом надо иметь в виду, что суспензии следует вводить внутримышечно или в полости тела.

Чем меньше размер дисперсной фазы в суспензии, тем более (при прочих равных условиях) выражено ее терапевтическое действие. У суспензий, как и у других лекарственных форм, имеются свои преимуществ и недостатки. Они оказывают пролонгированное действие на организм. При назначении суспензий снижается отрицательное воздействие желудочного сока на лекарственные вещества, находящиеся в виде мелких частиц.

Таким образом, к преимуществам суспензий следует отнести:

Более высокую дисперсность твердых веществ по сравнению с таблетками и порошками, что, в свою очередь, обеспечивает лучший терапевтический эффект;
более быстрое проявление фармакологического действия (при размере час тиц менее 10 мкм) по сравнению с твердыми лекарственными формами;
выраженное пролонгированное действие по сравнению с фармацевтическими растворами;
удобство приема;
возможность корригирования вкуса и запаха, что имеет существенное значение в педиатрической практике;
возможность отпуска в виде сухого полуфабриката, который впоследствии суспендируют в воде непосредственно перед употреблением (это позволяет хранить действующие вещества достаточно длительное время).

Недостатком суспензий является возможность гидролитического разложения лекарственного вещества при длительном взаимодействии с дисперсионной (в основном водной) средой, что проявляется в процессе их хранения.

Пример суспензии

Одной из важнейших особенностей суспензий является их седиментационная (кинетическая) и агрегативная неустойчивость, которая определяет способы изготовления, хранения и приема данной лекарственной формы. Для обеспечения высокой эффективности препарата суспензии должны обладать высокой агрегативной устойчивостью - способностью противостоять укрупнению частиц и образованию агломератов, кинетической устойчивостью - способностью противостоять оседанию частиц и сохранять равномерное распределение частиц по всему объему суспензии, а также иметь низкую скорость седиментации.

Обычно частицы дисперсной фазы настолько велики (более 10 мкм), что оседают под действием силы тяжести (седиментируют). Суспензии, в которых седиментация идёт очень медленно из-за малой разницы в плотности дисперсной фазы и дисперсионной среды, иногда называют взвесями.

Эмульсии

Эмульсия – это жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель. Внешне эмульсии имеют сходство с молоком.

Согласно Государственной Фармакопее
Эмульсии – жидкие лекарственные формы, представляющие собой гетерогенную двухфазную дисперсную систему с жидкой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой

Простыми слова, опуская государственные определения, эмульсию проще всего представить и понять, как молоко. В случае с молоком это капли молочного жира, равномерно распределённые в воде. Если изучать более глубоко, то мы говорим о смеси трех веществ, два из которых - несмешивающиеся между собой жидкости, а третье - эмульгатор. Одна жидкость - это вода, вторая - молочный жир а эмульгатором выступает комплекс белка и лецитина.

Самое главное отличие эмульсий от суспензий и других лекарственных форм заключается в том, что Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Эмульсии могут расслаиваться, но при взбалтывании должны легко восстанавливаться . Для обеспечения устойчивости в состав эмульсий вводят эмульгаторы.

Применение лекарственных веществ в виде эмульсий позволяет совмещать в одной лекарственной форме несмешивающиеся жидкости, маскировать неприятный вкус масел, смягчать раздражающее действие на слизистую оболочку некоторых лекарственных веществ, вводить в состав лекарства нерастворимые лекарственные вещества. Кроме того, масла в виде эмульсий лучше усваиваются в организме, так как всасывание масел в желудочно-кишечном тракте происходит только в присутствии ПАВ, способных их эмульгировать. К недостаткам эмульсий следует отнести их малую устойчивость, необходимость использования эмульгаторов и длительность приготовления.

По способу приготовления эмульсии подразделяют на масляные (Emulsa oleosa) и семенные (Emulsa seminalia).

Масляные эмульсии готовят из жидких масел: касторового (Oleum Ricini), миндального (Oleum Amygdalarum), рыбьего жира (Oleum jecoris) и др.
Чтобы из масла и воды образовалась эмульсия, необходимо эмульгировать масло, т.е. разделить его на мельчайшие капли. С этой целью масло смешивают со специальными веществами – эмульгаторами. В качестве эмульгаторов исполь­зуют камеди, например камедь абрикосовую (Gummi Armeniacae), а также желатозу (Gelatosa).

Плюсы и Минусы

В этом разделе мы рассмотри разницу между эмульсиям и суспензиями. Сказать правде в глаза, в случае эмульсий и суспензий тяжело заметить один и тот же препарат в разных лекарственных формах, поэтому сравнительный анализ затруднен и дальнейшее сравнение будет строиться на объективных факторах и свойствах этих лекарственных форм:

Суспензии	Эмульсии
Достоинствами этой лекарственной формы являются: разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ); регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами; возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики; возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) - так называемые “сухие” суспензии.	К достоинствам эмульсий относятся: возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей; маскировка неприятного вкуса масел, что имеет существенное значение в детской фармакотерапии; смягчение раздражающего действия некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку; масла в виде эмульсий лучше всасываются в желудочно-кишечном тракте; точность дозировки жидкостей, не смешиваемых с водой; в форме эмульсий ускоряется процесс гидролиза жиров ферментами в желудочно-кишечном тракте.
Недостатки связаны с гетерогенностью: нестабильность: - седиментационная (нарушение однородности и точности дозирования); - агрегативная (рекристаллизация); - гидролитическая нестабильность особенно в водных средах; - микробиологическая (для всех нестерильных на водной среде);	К недостаткам эмульсий следует отнести: - малая устойчивость; - сравнительная длительность приготовления; - применение эмульгаторов; - благоприятная среда для развития микрофлоры.

Примеры суспензий и эмульсий